Лекарственная форма

Раствор для инъекций 25%, 5 мл

 

Состав 

5 мл раствора содержат

активное  вещество – магния сульфата     1.25 г,            

вспомогательное вещество – вода для инъекций.      

 

Описание

Прозрачная бесцветная жидкость

 

Фармакотерапевтическая группа

Плазмозамещающие и перфузионные растворы. Добавки к растворам для внутривенного введения. Электролитные растворы. Магния сульфат.

Код АТХ      B05XA05

 

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Концентрация ионов магния в плазме крови в норме составляет в среднем 0,84 ммоль/л, 25-35% этого количества находится в связанном с белками состоянии. Хорошо проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер, в молоке создает концентрации в 2 раза превышающие концентрации в плазме крови. Магний не метаболизируется.

Выводится с мочой (при этом усиливает диурез) путем фильтрации, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме крови. 93-99% магния подвергается обратной реабсорбции в проксимальных и дистальных почечных канальцах.

Фармакодинамика

При парентеральном введении оказывает седативное, диуретическое, артериодилатирующее, противосудорожное, антиаритмическое, гипотензивное, спазмолитическое, в больших дозах - курареподобное (угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу), токолитическое, снотворное и наркотическое действия, подавляет дыхательный центр. Mагний является "физиологическим" блокатором медленных кальциевых каналов (БМКК) и способен вытеснять кальций из мест связывания. Регулирует обменные процессы, межнейрональную передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической нервной системе и центральной нервной системе (ЦНС). Расслабляет гладкую мускулатуру, снижает АД (преимущественно повышенное), усиливает диурез.

Противосудорожное действие - магний уменьшает высвобождение ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавляя при этом нервно-мышечную передачу, оказывает прямое угнетающее действие на ЦНС.

Антиаритмическое действие - магний снижает возбудимость кардиомиоцитов, восстанавливает ионное равновесие, стабилизирует клеточные мембраны, нарушает ток натрия, медленный входящий ток кальция и односторонний ток калия.

Гипотензивное действие обусловлено эффектом магния расширять периферические сосуды в более высоких дозах, в более низких дозах в результате вазодилятации вызывает потливость.

Токолитическое действие - магний угнетает сократительную способность миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), усиливает кровоток в матке в результате расширения ее сосудов.

Является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.

Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 ч после внутримышечного введения. Длительность действия при внутривенном введении составляет 30 мин, при внутримышечном - 3-4 ч. 

 

Показания к применению

- гипомагниемия при невозможности перорального приема препаратов магния

(при хроническим алкоголизме, тяжелой  диарее, синдроме мальабсорбции, парентеральном питании)

- преэклампсия и эклампсия в составе комплексной терапии

- судорожный синдром

- гипертонический криз (в составе комплексной терапии)

- отравление солями тяжелых металлов (ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом)

 

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно медленно (первые 3 мл в течение 3 мин). При внутривенном введении пациент должен находиться в положении лежа.

Более предпочтительным считается внутривенный способ введения.

Внутримышечная инъекция болезненна и может приводить к образованию инфильтратов, используется только при невозможности периферического венозного доступа.

Максимальная доза препарата рассчитывается индивидуально исходя из концентрации магния в плазме крови (не более 4 ммоль/л). Длительность лечения определяется врачом индивидуально в зависимости от клинической ситуации.

Доза препарата должна быть снижена при нарушениях функции почек.
Плазменные концентрации магния следует контролировать на протяжении всего курса терапии.

Взрослые

Гипомагниемия

При умеренной гипомагниемии по 4 мл 25% (1 г) раствора магния сульфата вводят внутримышечно каждые 6 часов.

При тяжелой гипомагниемии доза препарата составляет 250 мг/кг массы тела внутримышечно каждые 4 часа или 20 мл 25% раствора магния сульфата разводят на один литр инфузионного раствора (5% раствор глюкозы или 0,9% раствор натрия хлорида) вводится внутривенно капельно в течение 3 часов.

Преэклампсия, эклампсия

При лечении преэкслампсии и эклампсии внутривенно капельно вводят 5,0 г магния сульфата (20 мл 25% раствора) в разведении на 400 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы со скоростью 9-25 мг/мин (15-40 кап/мин). Как альтернативный способ применяют схему Ричарда: первоначально 4,0 г (16 мл 25% раствора) внутривенно медленно в течение 3-4 мин, через 4 часа повторяют внутривенное введение в той же дозе и дополнительно вводят внутримышечно 5,0 г (20 мл 25% раствора). В последующем каждые 4 часа повторяют внутримышечное введение магния сульфата в дозе 4,0-5,0 г (16-20 мл 25% раствора).  

Продолжающееся введение магния сульфата у беременных не должно быть дольше 5-7 дней в связи с высоким риском развития врожденных аномалий плода.

Судорожный синдром

При судорожных состояниях внутримышечно вводят 5-10-20 мл 25% раствора (в зависимости от выраженности судорожного синдрома).

Отравление солями тяжелых металлов, ртутью, мышьяком

Как антидот магния сульфат применяют при отравлении ртутью, мышьяком: внутривенно струйно по 5 мл 25% раствора.

При комплексном лечении хронического алкоголизма магния сульфат вводят внутримышечно по 5-20 мл 25% раствора 1-2 раза в день.

В составе комплексной терапии Гипертонического криза

При гипертоническом кризе вводят 10-20 мл 25% раствора магния сульфата внутримышечно или внутривенно струйно (медленно).

Пациенты пожилого возраста

Не требуется коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Однако, следует соблюдать осторожность при нарушении функции почек.

Дети

Применение у детей с периода новорожденности, внутримышечно и внутривенно капельно.

Для устранения дефицита магния у новорожденных вводят магния сульфат из расчета 25-50 мг/кг массы тела внутривенно каждые 8-12 часов (2-3 дозы).

Детям для купирования судорог препарат назначают из расчета 20-40 мг/кг (0,08-0,16 мл/кг 25% раствора) внутримышечно.

При внутривенном введении магния сульфат вводят капельно в течение 1 часа в виде 1% раствора (10 мг/мл).

При тяжелых состояниях рекомендуется вводить препарат в виде 3% раствора,

при условии введения половины дозы в течение первых 15-20 минут.

Не рекомендуется вводить новорождённым препараты магния внутривенно струйно из-за возможности развития гипермагнемии и остановкой дыхания, сердца, артериальной гипотензии.

 

 

Побочные действия

- реакции гиперчувствительности

- ощущение приливов жара, потливость, диплопия

- артериальная гипотензия

- гипермагниемия характеризующаяся приливами, жаждой, артериальной гипотензией, сонливостью, тошнотой, рвотой, спутанностью сознания, невнятной речью, двоением в глазах, потерей сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, мышечной слабостью, угнетением дыхания, нарушением электролитно-водного баланса (гипофосфатемией, гиперосмолярной дегидратацией), ЭКГ изменениями (удлиненным PR, QRS и QT интервалами), брадикардией, сердечной аритмией, комой и остановкой сердца.

- угнетение дыхательного центра, вполь до паралича дыхательного центра

-  замедление частоты дыхания, одышка

- блокада периферической нервно-мышечной передачи, которая приводит к

  ослаблению сухожильных рефлексов 

- вялый паралич

- гипотермия

- острая недостаточность кровообращения

- тревожность, сонливость, спутанность сознания

- полиурия

- мышечная слабость, атония матки

- гипокальциемия, с признаками вторичной тетании

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к активному веществу препарата

- выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада

- выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

- тяжелая артериальная гипотензия

- угнетение дыхательного центра

- предродоый период (за 2 часа до родов)

- период лактации, менструация

 

Лекарственные взаимодействия

Усиливает эффект других лекарственных средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторы, снотворные средства).

Сердечные гликозиды увеличивают риск нарушения проводимости и развития атриовентрикулярной блокады (особенно при одновременном внутривенном  введении солей кальция).

Миорелаксанты и нифедипин усиливают нервно-мышечную блокаду.

При совместном применении магния сульфата для парентерального введения с другими вазодилататорами возможно усиление гипотензивного эффекта.

Барбитураты, наркотические анальгетики, гипотензивные лекарственные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра.

Соли кальция уменьшают действие магния сульфата.

Фармацевтически несовместим (образует осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.

При концентрации ионов магния выше 10 ммоль/мл в смесях для полного парентерального питания возможно разделение жировых эмульсий.

 

Особые указания

С осторожностью применяют при следующих состояниях: миастения, заболевания органов дыхания, острые воспалительные заболевания желудочно-кишечного тракта.

Магния сульфат должен использоваться с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью (КК > 20 мл/мин).

Парентеральное применение при почечной недостаточности может привести к интоксикации магнием. Больные с нарушением функции почек (если клиренс креатинина более 20 мл/мин) и олигурией не должны получать более 20 г магния сульфата (81 ммоль Mg2+) в течение 48 ч, не следует вводить магния сульфат внутривенно слишком быстро.

Рекомендуется контроль концентрации магния в сыворотке крови (должна быть не выше 0.8-1.2 ммоль/л), диуреза (не менее 100 мл/4 ч), частоты дыхания (не менее 16/мин), АД.

Пожилым больным часто требуется снижение дозы (в связи со снижением функции почек).

Магния сульфат не рекомендуется назначать при печеночной коме при возможности риска развития почечной недостаточности.

Во избежание отравления при парентеральном введении магния сульфата необходимо внимательно наблюдать за пациентами и определять у них уровень магния в сыворотке крови.

Мониторинг уровня кальция в сыворотке должен быть рутинной процедурой у пациентов, получающих магния сульфат.

Использование в педиатрии

Возможно применение магния сульфата по показаниям у детей с первого года жизни под контролем сухожильных рефлексов и концентрации магния в плазме крови.

Беременность и период лактации

При беременности применяют с осторожностью, только в случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Не рекомендуется применять препарат в течение 2 часов после родов.

При назначении препарата беременным женщинам следует контролировать частоту сердечных сокращений плода.

Непрерывное введение сульфата магния в течение 5-7 дней у беременных женщин может привести к гипокальциемии и костной аномалии у развивающегося плода (деминерализация костей, остеопения).

При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется в период лечения препаратом вождение автотранспортом и работа с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

 

Передозировка 

Симптомы: угнетение сухожильных рефлексов в связи с нервно-мышечной блокадой, сонливость, спутанность сознания, невнятная речь, двоение в глазах, жажда, тошнота, рвота, резкое снижение АД, брадикардия, угнетение дыхания и ЦНС, мышечная слабость, нарушения водно-электролитного баланса (гиперфосфатемия, гиперосмолярная дегидратация), изменения на ЭКГ (удлинение интервалов PR, QT и комплекса QRS), аритмии, асистолия.

У пациентов с почечной недостаточностью метаболические нарушения развиваются при назначении более низких доз.

Лечение: вводят внутривенно медленно 10% раствор кальция глюконата 10-20 мл, проводят оксигенотерапию, вдыхание карбогена, искусственное дыхание, перитонеальный диализ или гемодиализ, симптоматическую терапию.

 

Форма выпуска и упаковка

По 5 мл в ампулы нейтрального стекла или импортные, или ампулы стерильные для шприцового наполнения.

На каждую ампулу наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или текст наносят непосредственно на ампулу краской глубокой печати для стеклянных изделий.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или импортной. 

Контурные ячейковые упаковки вместе с утвержденными инструкциями по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в коробки из картона или картона гофрированного. Количество инструкций вкладывается по числу упаковок.

 

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30оС.

Хранить в местах, недоступных для детей.